Antagonistes des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa

Les antagonistes des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa sont de nouveaux antiagrégants. Ils inhibent l’agrégation plaquettaire en bloquant la liaison du fibrinogène au niveau des récepteurs plaquettaires de la glycoprotéine IIb/IIIa.

L’abciximab, l’eptifibatide, le lamifiban et le tirofiban sont les premières substances de cette classe; elles sont administrées par voie intraveineuse dans l’angioplastie et/ou dans les syndromes coronariens aigus, le plus souvent en association à l’acide acétylsalicylique et/ou à une héparinothérapie intraveineuse. Les résultats d’études randomisées contrôlées dans ces affections ont montré une diminution de la mortalité et du risque de complications ischémiques (infarctus du myocarde non fatal, ischémie réfractaire, indication impérieuse d’une intervention de revascularisation). La diminution du risque était plus importante dans l’angioplastie que dans les syndromes coronariens aigus. On ne dispose pas encore d’études comparatives entre les diffé-rents antagonistes des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa.

Des substances de cette classe à usage oral ont également été développées. Les résultats des études disponibles sur l’utilisation à long terme de ces molécules après un accident coronarien aigu ou une angioplastie ne montrent aucune différence statistiquement significative par rapport au placebo ou à l’acide acétylsalicy-lique sur la mortalité et le risque de complications ischémiques.

Les principaux effets indésirables des antagonistes des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa par voie intraveineuse et orale sont les hémorragies, notamment au point de ponction. Une thrombocytopénie peut également survenir avec certains d’entre eux.

D’après

• D. Vorchheimer: Platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists in cardiovascular disease. JAMA 281 : 1407-1414((1999))
• H. Mulder:: Glycoproteïne-IIb/IIIa-receptorantagonisten. De ultieme ontstolling? Pharma Selecta 15 : 141-144((1999))
• C. Heeschen et al.: Difficulties with oral platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists. Lancet 355 : 330-331((2000))
• W. O’Neill: Long-term treatment with a platelet glycoprotein-receptor antagonist after percutaneous coronary revascularization. N Engl J Med 342 : 1316-1324((2000))

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