| |
Certaines propriétés des β-bloquants peuvent avoir une importance clinique.
- Cardiosélectivité (β1-sélectivité): l’acébutolol, l’aténolol, le bétaxolol, le
bisoprolol, le céliprolol, l’esmolol, le métoprolol, le nébivolol.
- Activité sympathicomimétique intrinsèque: l’acébutolol, le cartéolol, le céliprolol, le pindolol.
Bien que les β-bloquants avec une activité sympathicomimétique intrinsèque entraînent
moins d’effets indésirables, ce ne sont pas des premiers choix vu qu’ils pourraient s’avérer
moins efficaces pour réduire la morbidité et la mortalité [voir Folia d’août 2007].
- Hydrophilie: l’aténolol, le cartéolol, le céliprolol, l’esmolol, le nadolol, le sotalol.
- Pouvoir vasodilatateur (p. ex. en bloquant les récepteurs α): le carvédilol, le céliprolol, le
labétalol, le nébivolol.
- L’esmolol a une très courte durée d’action et est administré en perfusion intraveineuse.
Indications - Hypertension: à dose équivalente, tous les β-bloquants ont probablement le même effet antihypertenseur. Leur effet protecteur, surtout de l’aténolol, a récemment été mis en doute, principalement en ce qui concerne la prévention des accidents vasculaires cérébraux.
- Angine de poitrine: les β-bloquants constituent souvent le traitement de base. Ici aussi, l'effet que l'on peut obtenir est vraisemblablement comparable pour tous les β-bloquants [voir Fiche de transparence "Prise en charge de l’angor stable”, avec mises à jour].
- Prévention secondaire après un infarctus du myocarde: mentionné dans la notice pour le métoprolol et le propranolol.
- Arythmies: certains β-bloquants existent sous forme intraveineuse pour le traitement d'urgence de certaines tachycardies supraventriculaires; un tel traitement intraveineux ne peut s'effectuer qu’en milieu spécialisé. Le sotalol se différencie des autres β-bloquants par ses propriétés antiarythmiques de classe III. Le sotalol a cependant des propriétés arythmogènes et n'est indiqué que dans certaines arythmies (voir 1.3.3.2.).
- Ralentissement de la fréquence cardiaque: dans la tachycardie sinusale et dans la fibrillation auriculaire rapide ("rate control”, c.-à-d. diminution de la fréquence ventriculaire).
- Insuffisance cardiaque chronique stable: prouvé pour le bisoprolol, le carvédilol, le métoprolol et le nébivolol; à faibles doses, à augmenter lentement [voir Folia de juin 2002].
- Hyperthyroïdie: traitement adjuvant (surtout le propranolol).
- Tremblement idiopathique, phobie sociale (surtout le propranolol).
- Migraine: traitement prophylactique (surtout le propranolol et le métoprolol).
- Varices œsophagiennes: prévention des hémorragies.
- Glaucome: traitement local (voir 12.2.5.).
Contre-indications principales - Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième et du troisième degré.
- Asthme (surtout, mais pas exclusivement, les β-bloquants non cardiosélectifs); la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) est une contre-indication relative.
- Bradycardie sinusale.
Effets indésirables principaux - Bradycardie sinusale (moins marquée avec les β-bloquants possédant une activité sympathicomimétique intrinsèque).
- Bloc auriculo-ventriculaire.
- Insuffisance cardiaque.
- Fatigue et diminution de la capacité à l’effort.
- Crise d’asthme chez les patients ayant des antécédents de bronchospasme (risque moindre, mais pas nul lors de l'utilisation de β-bloquants cardiosélectifs).
- Extrémités froides, troubles de l’érection.
- Elévation du VLDL-cholestérol et diminution du HDL-cholestérol avec certains β-bloquants (la signification clinique n’est pas claire).
- Augmentation de la résistance à l’insuline.
- Effets centraux (troubles du sommeil, cauchemars, dépression,...), surtout avec les β-bloquants lipophiles.
- Aggravation de l’évolution d’une réaction anaphylactique et inhibition de la réponse à l’épinéphrine.
- Exacerbations du psoriasis.
Grossesse - Bien qu’il était recommandé auparavant de ne pas utiliser de β-bloquants pendant la grossesse, les données à ce sujet paraissent rassurantes, et ils peuvent dès lors être utilisés en présence d’une indication réelle.
Précautions principales - En cas d'arrêt d’un traitement par β-bloquants chez un patient coronarien, il est nécessaire de diminuer progressivement la dose et de conseiller une réduction des activités physiques, vu que l’on craint, lors d'une interruption brutale, la survenue d’angor sévère, d’un infarctus du myocarde et les complications qui en résultent, p. ex. une fibrillation ventriculaire. Ces effets sont plus marqués avec les β-bloquants à courte durée d’action.
- Il convient de réduire la posologie des β-bloquants à caractère hydrophile en cas d'insuffisance rénale.
- Chez les patients de race noire, l’hypertension réagit moins bien aux β-bloquants.
Interactions principales - Voir aussi 1.4.
- Certains β-bloquants lipophiles sont des substrats du CYP2D6, avec possibilité d’interactions avec les inhibiteurs et les inducteurs du CYP2D6 (voir tableau dans l’Introduction).
- Aggravation des effets indésirables des β-bloquants (bradycardie, risque de bloc auriculo-ventriculaire et diminution de la contractilité myocardique) en cas d’association au vérapamil, et dans une moindre mesure au diltiazem. L’ajout de digoxine peut aussi entraîner des problèmes. L’utilisation de vérapamil par voie intraveineuse est contre-indiquée chez les patients sous β-bloquants en raison du risque de dépression cardiaque et de choc.
- Aggravation des épisodes d’hypoglycémie chez les patients sous antidiabétiques, dont les symptômes peuvent être masqués (peut-être moins avec les β-bloquants cardiosélectifs).
- Inhibition de l’effet des β2-mimétiques dans l’asthme et la BPCO: certainement par les β-bloquants non sélectifs.
- Inhibition de la réponse à l’épinéphrine dans le traitement d’une réaction anaphylactique.
Posologie - Pour les différentes spécialités à base d’un même β-bloquant, la notice ne mentionne pas toujours toutes les indications citées ci-dessous. Les doses mentionnées sont celles qui sont couramment utilisées. On commence généralement par une dose plus faible qui, en fonction de la réponse et des éventuels effets indésirables, est progressivement augmentée. Une plus grande prudence encore s'impose lors de l'établissement de la dose de départ ou de son augmentation chez les personnes âgées et les patients à risque.
- Pour certains β-bloquants, la dose journalière peut être administrée en une seule prise, surtout dans l'hypertension. Comme pour les autres antihypertenseurs, la préférence doit être donnée ici aux β-bloquants avec une longue durée d’action. Ces β-bloquants à longue durée d’action entraînent aussi moins ou pas de manifestations de sevrage potentiellement graves en cas de mauvaise observance du traitement. Parfois, lorsque des doses élevées s'avèrent nécessaires, il faudra passer à deux prises par jour.
- Dans le traitement de l’insuffisance cardiaque, on doit débuter par de très faibles doses; des formes pharmaceutiques spécifiques à cet usage sont disponibles.
Acébutolol
| Posologie |
hypertension, angor et arythmie
-400 à 800 mg p.j. en 1 à plusieurs prises
|
| Sectral
(Sanofi-Aventis) |
|
 |
|
|
|
 |
| |
| [acébutolol] |
| compr. (séc.) |
 |
28 x 400mg |
 |
  |
€ 13,69 |
|
70 x 400mg |
|
|
€ 26,62 |
| compr. GE |
|
28 x 200mg |
|
|
€ 7,62 |
|
56 x 200mg |
|
|
€ 12,19 |
Aténolol
| Posologie |
hypertension, angor et arythmie
-50 à 100 mg p.j. en 1 à 2 prises
|
| Atenolol-Ratiopharm
(Ratiopharm) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. (séc.) |
|
100 x 50mg |
|
 |
€ 15,08 |
|
100 x 100mg |
|
|
€ 26,50 |
| Atenolol Apotex
(Apotex) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 15,13 |
| Atenolol EG
(Eurogenerics) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
28 x 25mg |
|
|
€ 2,71 |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 5,42 |
|
98 x 25mg |
|
|
€ 7,68 |
| compr. (séc.) |
|
28 x 50mg |
|
|
€ 5,16 |
|
56 x 50mg |
|
|
€ 9,96 |
|
98 x 50mg |
|
|
€ 14,59 |
|
28 x 100mg |
|
|
€ 9,28 |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 18,55 |
|
98 x 100mg |
|
|
€ 24,28 |
| Atenolol Kela
(Kela) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
30 x 50mg |
|
|
€ 5,52 |
|
60 x 50mg |
|
|
€ 7,34 |
|
30 x 100mg |
|
|
€ 9,94 |
|
60 x 100mg |
|
|
€ 14,13 |
| Atenolol Mylan
(Mylan) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
56 x 50mg |
|
|
€ 9,36 |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 16,62 |
| Atenolol Sandoz
(Sandoz) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 5,41 |
|
56 x 50mg |
|
|
€ 10,30 |
|
98 x 50mg |
|
|
€ 18,04 |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 18,55 |
|
98 x 100mg |
|
|
€ 27,80 |
| Atenolol Teva
(Teva) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. (séc.) |
|
30 x 25mg |
|
|
€ 2,90 |
|
60 x 25mg |
|
|
€ 5,81 |
|
30 x 50mg |
|
|
€ 5,52 |
|
60 x 50mg |
|
|
€ 11,05 |
|
90 x 50mg |
|
|
€ 14,97 |
|
30 x 100mg |
|
|
€ 9,94 |
|
60 x 100mg |
|
|
€ 19,88 |
|
90 x 100mg |
|
|
€ 26,34 |
| Docateno
(Docpharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 50mg |
|
|
€ 10,31 |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 15,67 |
| Tenormin
(Aktuapharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 20,89 |
| (importation parallèle) |
| Tenormin
(AstraZeneca) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 21,75 |
| compr. Mitis |
|
56 x 50mg |
|
|
€ 12,08 |
| compr. Minor (séc.) |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 6,36 |
| Tenormin
(Pharmapartner) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
56 x 100mg |
|
|
€ 20,89 |
| (importation parallèle) |
| Tenormin
(PI-Pharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [aténolol] |
| compr. |
|
60 x 100mg |
|
|
€ 21,75 |
| (importation parallèle) |
Bétaxolol
| Posologie |
hypertension et angor
-20 mg p.j. en 1 prise
|
| Kerlone
(Sanofi-Aventis) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bétaxolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 20mg |
|
 |
€ 11,41 |
|
56 x 20mg |
|
|
€ 18,27 |
Bisoprolol
| Posologie |
hypertension, angor et arythmie
-5 à 10 mg p.j. en 1 à 2 prises
insuffisance cardiaque
-1,25 mg p.j. en 1 prise pendant 1 semaine, ensuite augmenter lentement jusqu'à 10 mg p.j. en 1 prise
|
| Bisoprolol-Ratiopharm
(Ratiopharm) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 8,86 |
|
100 x 5mg |
|
|
€ 13,80 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 16,28 |
|
100 x 10mg |
|
|
€ 25,10 |
| Bisoprolol Apotex
(Apotex) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 6,11 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 9,78 |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 11,02 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 17,64 |
| Bisoprolol EG
(Eurogenerics) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 5,86 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 7,54 |
|
100 x 5mg |
|
|
€ 13,50 |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 10,58 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 13,66 |
|
100 x 10mg |
|
|
€ 24,38 |
| Bisoprolol Mylan
(Mylan) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 5,41 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 8,25 |
|
84 x 5mg |
|
|
€ 11,25 |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 9,48 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 14,83 |
|
84 x 10mg |
|
|
€ 20,20 |
| Bisoprolol Sandoz
(Sandoz) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 5,66 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 7,73 |
|
98 x 5mg |
|
|
€ 14,39 |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 10,20 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 13,98 |
|
98 x 10mg |
|
|
€ 26,05 |
| Bisoprolol Teva
(Teva) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. |
|
30 x 5mg |
|
|
€ 5,92 |
|
100 x 5mg |
|
|
€ 14,72 |
|
100 x 10mg |
|
|
€ 26,10 |
| Bisosandoz
(Sandoz) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
30 x 2,5mg |
|
|
€ 3,32 |
|
60 x 2,5mg |
|
|
€ 6,53 |
| Docbisopro
(Docpharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 6,11 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 9,78 |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 11,02 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 17,64 |
| Emconcor
(Merck) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 11,02 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 17,64 |
| compr. Mitis (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 6,11 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 9,78 |
| compr. Minor (séc.) |
|
28 x 2,5mg |
|
|
€ 3,81 |
| Isoten
(Meda Pharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [bisoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
28 x 10mg |
|
|
€ 9,78 |
|
56 x 10mg |
|
|
€ 15,56 |
| compr. Mitis (séc.) |
|
28 x 5mg |
|
|
€ 5,41 |
|
56 x 5mg |
|
|
€ 8,65 |
| compr. Minor (séc.) |
|
28 x 2,5mg |
|
|
€ 3,88 |
Carvédilol
| Posologie |
hypertension et angor
-25 à 50 mg p.j. en 1 à 2 prises
insuffisance cardiaque
-6,25 mg p.j. en 2 prises pendant 2 semaines, ensuite augmenter lentement jusqu'à 50 mg p.j. en 2 prises
|
| Carvedilol Apotex
(Apotex) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 6,25mg |
|
|
€ 7,97 |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 24,02 |
| Carvedilol EG
(Eurogenerics) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 6,25mg |
|
|
€ 6,58 |
|
98 x 6,25mg |
|
|
€ 10,78 |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 20,14 |
|
98 x 25mg |
|
|
€ 29,73 |
| Carvedilol Mylan
(Mylan) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. |
|
56 x 6,25mg |
|
|
€ 7,10 |
| compr. (séc.) |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 23,61 |
| Carvedilol Sandoz
(Sandoz) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
60 x 6,25mg |
|
|
€ 6,74 |
|
100 x 6,25mg |
|
|
€ 13,80 |
|
14 x 25mg |
|
|
€ 5,27 |
|
60 x 25mg |
|
|
€ 21,58 |
|
100 x 25mg |
|
|
€ 35,11 |
|
60 x 50mg |
|
|
€ 42,07 |
| Carvedilol Teva
(Teva) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
100 x 6,25mg |
|
|
€ 12,11 |
|
100 x 25mg |
|
|
€ 32,48 |
| Dimitone
(Roche) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 24,44 |
| Doc Carvedilol
(Docpharma) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 6,25mg |
|
|
€ 7,97 |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 24,44 |
| Kredex
(Roche) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [carvédilol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 6,25mg |
|
|
€ 7,97 |
|
14 x 12,5mg |
|
|
€ 3,98 |
|
56 x 25mg |
|
|
€ 24,44 |
Céliprolol
| Posologie |
hypertension et angor
-200 mg p.j. en 1 prise
|
| Celiprolol Mylan
(Mylan) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [céliprolol] |
| compr. (séc.) |
|
56 x 200mg |
|
|
€ 11,72 |
|
28 x 400mg |
|
|
€ 12,35 |
| Selectol
(Pfizer) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [céliprolol] |
| compr. |
|
28 x 200mg |
|
|
€ 11,33 |
|
56 x 200mg |
|
|
€ 18,09 |
|
28 x 400mg |
|
|
€ 18,09 |
Esmolol
| Brevibloc
(Baxter) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [esmolol] |
| amp. perf. |
|
5 x 100mg / 10ml |
|
|
U.H. |
Labétalol
| Posologie |
per os:
hypertension
-200 à 400 mg p.j. en 2 prises
|
| Trandate
(GSK) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [labétalol] |
| compr. |
|
75 x 100mg |
|
|
€ 11,71 |
|
75 x 200mg |
|
|
€ 18,74 |
| flacon i.v. |
|
20 ml 5mg / ml |
|
|
U.H. |
Métoprolol
| Posologie |
per os:
hypertension, angor et arythmie
-100 à 200 mg p.j. en 1 à 2 prises
insuffisance cardiaque
-25 mg p.j. en 1 prise, ensuite augmenter lentement jusqu’à 200 mg p.j. en 1 prise
prév. sec. inf. myoc.
-200 mg p.j. en 1 à 2 prises
|
| Lopresor
(Sankyo) |
|
|
|
|
|
|
| |
| [métoprolol] |
| compr. (séc.) |
|
100 x 100mg |
|
|
€ 21,64 |
| compr. Slow (lib. prolongée, séc.) |
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56 x 200mg |
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€ 24,39 |
| Metoprolol EG
(Eurogenerics) |
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| [métoprolol] |
| compr. (lib. prolongée, séc.) |
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28 x 100mg |
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€ 6,52 |
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56 x 100mg |
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€ 10,43 |
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28 x 200mg |
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€ 9,33 |
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56 x 200mg |
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€ 16,43 |
| Metoprolol Teva
(Teva) |
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| [métoprolol] |
| compr. (séc.) |
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100 x 100mg |
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€ 14,77 |
| Seloken
(AstraZeneca) |
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| [métoprolol] |
| compr. (séc.) |
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100 x 100mg |
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€ 17,31 |
| amp. i.v. |
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5 x 5mg / 5ml |
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€ 7,55 |
| Selozok
(AstraZeneca) |
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| [métoprolol] |
| compr. (lib. prolongée, séc.) |
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28 x 25mg |
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€ 6,68 |
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28 x 100mg |
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€ 9,56 |
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28 x 200mg |
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€ 13,33 |
Nébivolol
| Posologie |
hypertension
-5 mg p.j. en 1 prise
insuffisance cardiaque
-1,25 mg p.j. en 1 prise, ensuite augmenter lentement jusqu’à 10 mg p.j. en 1 à 2 prises
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| Nobiten
(Menarini) |
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| [nébivolol] |
| compr. (séc.) |
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28 x 5mg |
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€ 21,84 |
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56 x 5mg |
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€ 31,14 |
| Nobiten
(PI-Pharma) |
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| [nébivolol] |
| compr. (séc.) |
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28 x 5mg |
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€ 21,83 |
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60 x 5mg |
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€ 31,14 |
| (importation parallèle) |
Pindolol
| Posologie |
hypertension, angor et arythmie
-15 à 30 mg p.j. en 1 à 3 prises
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| Visken
(Novartis Pharma) |
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| [pindolol] |
| compr. (séc.) |
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100 x 5mg |
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€ 9,03 |
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100 x 15mg |
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€ 21,30 |
Propranolol
| Posologie |
hypertension, angor et arythmie
-80 à 240 mg p.j. en 2 à 4 prises (ou en 1 prise pour lib. prolongée)
prév. sec. inf. myoc.
-160 à 240 mg p.j. en 3 à 4 prises (ou en 1 prise pour lib. prolongée)
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| Inderal
(AstraZeneca) |
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| [propranolol] |
| compr. (séc.) |
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50 x 10mg |
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€ 2,32 |
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100 x 40mg |
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€ 6,76 |
| caps. Retard Mitis (lib. prolongée) |
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42 x 80mg |
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€ 8,79 |
| caps. Retard (lib. prolongée) |
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56 x 160mg |
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€ 14,68 |
| Propranolol EG
(Eurogenerics) |
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| [propranolol] |
| compr. (séc.) |
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100 x 40mg |
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€ 5,68 |
| caps. Retard (lib. prolongée) |
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56 x 160mg |
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€ 12,53 |
| Propranolol Teva
(Teva) |
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| [propranolol] |
| caps. Retard (lib. prolongée) |
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56 x 160mg |
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€ 12,46 |
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