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Les antagonistes du calcium freinent l'entrée du calcium dans les cellules, surtout au niveau du système cardio-vasculaire, mais les différentes classes exercent toutefois des effets assez divergents.
Les dihydropyridines ont surtout un effet vasodilatateur et moins d'effet direct sur le cœur. Elles peuvent néanmoins provoquer une tachycardie réflexe, surtout en cas d’hypotension brutale. Il n'est pas établi dans quelle mesure les différences de sélectivité vasculaire des dihydropyridines influencent leur efficacité et la survenue d’effets indésirables. L'utilisation de nifédipine à courte durée d'action n'est pas indiquée (voir rubrique “Effets indésirables”); les préparations de nifédipine à libération non prolongée ont été retirées du marché en octobre 2011.
Le vérapamil ralentit la fréquence cardiaque et la conduction au niveau du noeud auriculo-ventriculaire. Il diminue aussi la contractilité du coeur et des muscles lisses vasculaires.
Le diltiazem entraîne une vasodilatation périphérique et un ralentissement de la fréquence cardiaque.
Positionnement - Hypertension, surtout l’hypertension systolique chez les patients âgés, les patients souffrant d’angine de poitrine et les patients de race noire.
- Angor stable et vasospastique.
- Tachycardie supraventriculaire: vérapamil par voie intraveineuse.
- Syndrome de Raynaud: certaines dihydropyridines, p. ex. la nifédipine.
- Prévention des séquelles ischémiques en cas d'hémorragies sous-arachnoïdiennes aiguës: nimodipine.
- Effet tocolytique: nifédipine (indication non mentionnée dans le RCP) [voir Folia d’octobre 2008].
- Ralentissement de la fréquence cardiaque en cas de tachycardie sinusale ou de fibrillation auriculaire rapide (pour le "rate control”, c.-à-d. ralentissement de la fréquence ventriculaire, sans remise en rythme sinusal) lorsque les β-bloquants sont insuffisants ou contre-indiqués: vérapamil et diltiazem.
Contre-indications principales - Angor instable, phase aiguë de l'infarctus du myocarde.
- Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième et troisième degré: vérapamil et diltiazem.
- Insuffisance cardiaque: surtout le vérapamil et le diltiazem.
- Le vérapamil par voie intraveineuse est contre-indiqué chez les patients sous β-bloquants, dans la tachycardie réciproque du syndrome de Wolff-Parkinson-White et en cas de tachycardie ventriculaire, vu le risque de dépression cardiaque et de choc.
Effets indésirables principaux - Dihydropyridines: vasodilatation périphérique avec céphalées, œdème malléolaire, bouffées de chaleur, hypotension et tachycardie réflexe (surtout avec les dihydropyridines de courte durée d’action).
- Diminution excessive de la contractilité et de la fréquence cardiaques: surtout le vérapamil.
- Hyperplasie gingivale.
- Constipation: surtout le vérapamil.
- Obstruction intestinale avec Adalat Oros®.
Interactions principales - Voir aussi 1.1.
- La plupart des antagonistes du calcium sont des substrats du CYP3A4, avec possibilité d'interactions (voir tableau Id dans l’Introduction). La biodisponibilité des antagonistes du calcium qui présentent une extraction importante lors du premier passage hépatique après administration orale, est augmentée en cas de prise concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4, et est diminuée en cas de prise concomitante d'inducteurs du CYP3A4.
- Le vérapamil et le diltiazem inhibent le CYP3A4, avec possibilité d'interactions (voir tableau Id dans l’Introduction).
- Aggravation des effets indésirables des β-bloquants (bradycardie, risque de bloc auriculo-ventriculaire et diminution de la contractilité myocardique) en cas d’association d’un β-bloquant au vérapamil, et dans une moindre mesure au diltiazem. L’utilisation de vérapamil par voie intraveineuse est contre-indiquée chez les patients sous β-bloquants en raison du risque de dépression cardiaque et de choc.
- Augmentation des concentrations plasmatiques de digoxine en cas de prise concomitante de vérapamil et peut-être d’autres antagonistes du calcium.
Posologie - Les doses mentionnées ici sont celles qui sont couramment utilisées.
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